Пришла весна! Весне дорогу!
Весна - это радость для всех, кроме аллергиков.
Сегодня в ассортименте антигистаминных средств достаточно большое разнообразие, а ни одна их классификация, тем не менее, не является общепринятой. А еще не так часто говорят о взаимодействии антигистаминных с другими препаратами.
Поговорим об этом подробнее.
Сегодня в ассортименте антигистаминных средств достаточно большое разнообразие, а ни одна их классификация, тем не менее, не является общепринятой. А еще не так часто говорят о взаимодействии антигистаминных с другими препаратами.
Поговорим об этом подробнее.
А мы снова спешим к фармацевту за спасительными антигистаминными.
Противоаллергические антигистаминные средства плотно вошли в нашу жизнь, в каждой домашней аптечке даже самого стойко не чихающего и не чешущегося человека лежит 1-2 блистера с препаратом «от аллергии» на случай укуса пчелы, передозировки клубникой или кокосовой стружкой на отдыхе. Сегодня в ассортименте антигистаминных средств достаточно большое разнообразие, а ни одна их классификация, тем не менее, не является общепринятой.
Традиционно мы привыкли делить их на 3 поколения. Первое – старое или седативное, второе – пролекарства, третье – активные метаболиты.
Также отмечается и влияние химической структуры на общность терапевтических и побочных реакций, особенно среди так назывемого первого поколения.
Так, например, производные хинуклидина – хифенадин, сехифенадин – обладают антисеротонинергической активностью, но одновременно с этим не проходят через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), мало воздействуют на нервную деятельность. А производные фенотиазинов, как прометазин, обладают нейролептическим и литическим свойствами, понижает температуру тела.
В основной массе антигистаминные лекарственные средства первого поколения липофильны, быстро всасываются при приеме внутрь, проникают через ГЭБ, плацентарный барьер, в материнское молоко. Лечебные фармакологические эффекты, и одновременно с этим, побочные эффекты поколения обусловлены их высокой липофильностью и способностью блокировать другие рецепторы разных типов: альфа-адренергические, м-холинергические, а также ионные каналы.
В связи с этим могут наблюдаться:
Некоторые антигистаминные могут использоваться в качестве анксиолитиков с гипотензивным свойством (гидроксизин) и снотворного (доксиламин), но дозы будут намного меньше, чем для достижения противоаллергического эффекта у них же.
В случае использования старых седативных антигистаминных качество сна ухудшается, сон становится фрагментированный, нарушается сердечный ритм, развивается гипоксия органов и тканей. Антигистаминные первого поколения потенцируют депрессивное действие на нервную систему алкогольных напитков, седативных и снотворных, некоторых антидепрессантов, потенцируют эффекты м-холинолитиков – спазмолитиков, притом, как терапевтические, а побочные эффекты усиливаются.
У детей младшего и дошкольного возраста, наоборот, возможно возникновение беспокойства, тревожности и галлюцинаций, поскольку психостимулирующее атропиноподобное действие будет сильнее выражено при высокой проницаемости ГЭБ и чувствительности нейронов.
Применение ингибиторов печеночного метаболизма, таких как макролиды (кроме азитромицина), противогрибковых азолов, разнообразных фруктовых соков (многие флавоноиды являются мощными ингибиторам цитохромов) повышает вероятность аритмий на фоне антигистаминных препаратов второго поколения.
Эти антигистаминные средства при образовании активных метаболитов блокируют калиевые каналы кардиомиоцитов и могут приводить к аритмиям. А при применении аллиламинов и фторхинолонов вместе с лоратадином – фотоаллергические реакции. То есть пациент может получить солнечный ожог или крапивницу при малейшем попадании солнечных лучей. На кожу. Подробнее об том – в вебинаре о фототоксичности
Противоаллергические средства могут смазывать картину ототоксичности и вестибулотоксичности (нарушения слуха и координации движений) при применении ото-вестибулотоксичных средств (фуросемид или антибиотики), что приводит к отсроченному реагированию на повреждения и углублению нарушений слуха и координации под действием препаратов.
Итак, давайте рассмотрим некоторые абстрактные, но вполне возможные ситуации, которые могут возникнуть при необдуманном применении разных средств.
Пример 1
Родители дают ребенку 12 лет эхинацею всю зиму и весну. Ребенок начал чесаться в гостях, где обитают 3 кошки и попугай. Знакомые родителей дали лоратадин и поделились еще несколькими таблетками препарата. Уже дома перед сном родители дали оставшиеся таблетки. Утром ребенок испытывает головокружение, жалуется на слабость и дискомфорт в сердце.
Причина: эхинацея ингибитор метаболизма лоратадина, потому возможна кардиотоксичность, аритмогенность
Пример 2
Гражданин Р. После обеда в Шаурме на Гребном почувствовал несварение и пожаловался на слабый стул, когда пришел в аптеку. Приобрел фуразолидон и лоперамид. Вечером решил прогуляться по парку, где у него разыгралась крапивница. Там же в аптеке приобрел клемастин. Так он принимал несколько дней все препараты. В итоге: запор, колики, бессонница, тахикардия, раздраженность и агрессивность.
Причина: Усиление антихолинергического бремени на ЖКТ и ЦНС. Фурзолидон ингибирует МАО (моноаминоксидазу, разрушает дофамин и норадреналин), приводит к нарушениям ЦНС, что потенцирует клемастин. Лоперамид (антидиарейные препарат, агонист мю-рецепторов) и клемастин – нарушение моторики.
Пример 3
Пациент С. Лечится от синусита кларитромицином и дополнил лечение самостоятельно азеластином, который впрыскивал каждые 4 часа. Через некоторое время почувствовал головокружение, сердцебиение, нерегулярный сердечный ритм, одышку.
Причина: кларитромицин – макролидный антибиотик, может приводить к аритмии, ингибитор метаболизма, азеластин – антигистаминный препарт, который при злоупотреблении всасывается со слизистой и вызывает тахикардию.
Пример 4
Ребенка 6 лет лечат от цистита налидиксовой кислотой (хинолон). У него сахарный диабет 1 типа и ему назначен прандиальный инсулин лизпро. Вечером у ребенка поднялась температура, родители дали ибупрофен на ночь. Через несколько часов родители отметили спутанность сознания, вялость ребенка, бледность, потливость.
Причина: гипогликемия и угнетение ЦНС на фоне приема хинолона, ибупрофена, усиленное гипогликемией.
Противоаллергические антигистаминные средства плотно вошли в нашу жизнь, в каждой домашней аптечке даже самого стойко не чихающего и не чешущегося человека лежит 1-2 блистера с препаратом «от аллергии» на случай укуса пчелы, передозировки клубникой или кокосовой стружкой на отдыхе. Сегодня в ассортименте антигистаминных средств достаточно большое разнообразие, а ни одна их классификация, тем не менее, не является общепринятой.
Традиционно мы привыкли делить их на 3 поколения. Первое – старое или седативное, второе – пролекарства, третье – активные метаболиты.
Также отмечается и влияние химической структуры на общность терапевтических и побочных реакций, особенно среди так назывемого первого поколения.
Так, например, производные хинуклидина – хифенадин, сехифенадин – обладают антисеротонинергической активностью, но одновременно с этим не проходят через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), мало воздействуют на нервную деятельность. А производные фенотиазинов, как прометазин, обладают нейролептическим и литическим свойствами, понижает температуру тела.
В основной массе антигистаминные лекарственные средства первого поколения липофильны, быстро всасываются при приеме внутрь, проникают через ГЭБ, плацентарный барьер, в материнское молоко. Лечебные фармакологические эффекты, и одновременно с этим, побочные эффекты поколения обусловлены их высокой липофильностью и способностью блокировать другие рецепторы разных типов: альфа-адренергические, м-холинергические, а также ионные каналы.
В связи с этим могут наблюдаться:
- падение давления
- сухость слизистых, запоры
- обострение глаукомы.
Некоторые антигистаминные могут использоваться в качестве анксиолитиков с гипотензивным свойством (гидроксизин) и снотворного (доксиламин), но дозы будут намного меньше, чем для достижения противоаллергического эффекта у них же.
В случае использования старых седативных антигистаминных качество сна ухудшается, сон становится фрагментированный, нарушается сердечный ритм, развивается гипоксия органов и тканей. Антигистаминные первого поколения потенцируют депрессивное действие на нервную систему алкогольных напитков, седативных и снотворных, некоторых антидепрессантов, потенцируют эффекты м-холинолитиков – спазмолитиков, притом, как терапевтические, а побочные эффекты усиливаются.
У детей младшего и дошкольного возраста, наоборот, возможно возникновение беспокойства, тревожности и галлюцинаций, поскольку психостимулирующее атропиноподобное действие будет сильнее выражено при высокой проницаемости ГЭБ и чувствительности нейронов.
Применение ингибиторов печеночного метаболизма, таких как макролиды (кроме азитромицина), противогрибковых азолов, разнообразных фруктовых соков (многие флавоноиды являются мощными ингибиторам цитохромов) повышает вероятность аритмий на фоне антигистаминных препаратов второго поколения.
Эти антигистаминные средства при образовании активных метаболитов блокируют калиевые каналы кардиомиоцитов и могут приводить к аритмиям. А при применении аллиламинов и фторхинолонов вместе с лоратадином – фотоаллергические реакции. То есть пациент может получить солнечный ожог или крапивницу при малейшем попадании солнечных лучей. На кожу. Подробнее об том – в вебинаре о фототоксичности
Противоаллергические средства могут смазывать картину ототоксичности и вестибулотоксичности (нарушения слуха и координации движений) при применении ото-вестибулотоксичных средств (фуросемид или антибиотики), что приводит к отсроченному реагированию на повреждения и углублению нарушений слуха и координации под действием препаратов.
Итак, давайте рассмотрим некоторые абстрактные, но вполне возможные ситуации, которые могут возникнуть при необдуманном применении разных средств.
Пример 1
Родители дают ребенку 12 лет эхинацею всю зиму и весну. Ребенок начал чесаться в гостях, где обитают 3 кошки и попугай. Знакомые родителей дали лоратадин и поделились еще несколькими таблетками препарата. Уже дома перед сном родители дали оставшиеся таблетки. Утром ребенок испытывает головокружение, жалуется на слабость и дискомфорт в сердце.
Причина: эхинацея ингибитор метаболизма лоратадина, потому возможна кардиотоксичность, аритмогенность
Пример 2
Гражданин Р. После обеда в Шаурме на Гребном почувствовал несварение и пожаловался на слабый стул, когда пришел в аптеку. Приобрел фуразолидон и лоперамид. Вечером решил прогуляться по парку, где у него разыгралась крапивница. Там же в аптеке приобрел клемастин. Так он принимал несколько дней все препараты. В итоге: запор, колики, бессонница, тахикардия, раздраженность и агрессивность.
Причина: Усиление антихолинергического бремени на ЖКТ и ЦНС. Фурзолидон ингибирует МАО (моноаминоксидазу, разрушает дофамин и норадреналин), приводит к нарушениям ЦНС, что потенцирует клемастин. Лоперамид (антидиарейные препарат, агонист мю-рецепторов) и клемастин – нарушение моторики.
Пример 3
Пациент С. Лечится от синусита кларитромицином и дополнил лечение самостоятельно азеластином, который впрыскивал каждые 4 часа. Через некоторое время почувствовал головокружение, сердцебиение, нерегулярный сердечный ритм, одышку.
Причина: кларитромицин – макролидный антибиотик, может приводить к аритмии, ингибитор метаболизма, азеластин – антигистаминный препарт, который при злоупотреблении всасывается со слизистой и вызывает тахикардию.
Пример 4
Ребенка 6 лет лечат от цистита налидиксовой кислотой (хинолон). У него сахарный диабет 1 типа и ему назначен прандиальный инсулин лизпро. Вечером у ребенка поднялась температура, родители дали ибупрофен на ночь. Через несколько часов родители отметили спутанность сознания, вялость ребенка, бледность, потливость.
Причина: гипогликемия и угнетение ЦНС на фоне приема хинолона, ибупрофена, усиленное гипогликемией.
Автор статьи - Сорокина Юлия Андреевна, клинический фармаколог, доцент, кандидат биологических наук
Полезная статья? Поделитесь в соцсетях:
Остались вопросы? Задайте их в комментариях, и наши эксперты вам ответят: